1.3 胰岛素增敏剂 - 噻唑烷二酮类
吡格列酮(代表药物)
作用机制为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,能激活胰岛素的靶组织(脂肪、骨骼肌和肝脏等)中的PPARγ,调节胰岛素应答基因的转录,从而改善胰岛素抵抗,起到增敏的作用;此外还能纠正胰岛素抵抗者的脂质代谢异常。
不良反应:心脏(+),心血管疾病病史(心绞痛、心衰、高血压等)禁用;肝脏(+),AST↑,肝功能不全禁用。
罗格列酮
噻唑烷二酮类药物(TZDs)的特点:
T2DM与心脑血管疾病的高相关性等现实因素限制了TZDs的使用,但TZDs独特的药理机制有其不可替代的优势,相较于胰岛素促泌剂,TZDs能改善T2DM患者后期的胰岛素抵抗问题,且低血糖发生率低,对于适用TZDs的患者,其与二甲双胍的联用方案总体优于磺脲类与二甲双胍。