西格列汀（代表药物）

       作用机制：抑制DPP-4，升高肠促胰素水平，包括 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和 葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）。以葡萄糖浓度依赖方式促进胰岛β细胞胰岛素的生物合成和分泌，抑制胰岛α细胞胰高血糖素的分泌。

       不良反应：单药 使用和 与二甲双胍联合 使用的不良反应发生率低，与 胰岛素 或 胰岛素促泌剂 联用可致低血糖，需监测血糖调整给药方案。

       DPP-4i在临床研究中证实具有体重和心血管获益。DPP-4i可以作为单药治疗，也可以联合二甲双胍或其他口服降糖药物。DPP-4i主要通过抑制DPP-4对肠促胰素的灭活提高内源性GLP-1和GIP的水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，在血糖高于正常水平时，促进胰岛素释放的作用增强；当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。GLP-1能通过多种途径降低体重，包括延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制；通过中枢性食欲抑制，降低餐食量；此外还能抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低餐后高血脂，具有心脏保护作用。